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3D1001+3D1002

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3D1001+3D1002

3D-1001

 

3D-1001是新一代Cox-2抑制剂,相比传统的非甾体类抗炎药物,RMX1001具备更好的安全性、耐受性和显著的镇痛能力。2020年10月,思路迪医药从海和生物(原授权方为日本AskAt株式会社),目前I期临床试验正在进行中。

 

选择性COX-2抑制剂在镇痛治疗中的优势

传统非甾体抗炎药(NSAIDs)同时作用于COX-1及COX-2,并抑制下游的前列腺素(PGE2)、前列环素(PGI2)及血栓素(TXA2)通路来发挥抗炎镇痛作用。因为靶向的非特异性,传统非甾体类抗炎药在镇痛的同时,常会带来严重不良反应,其中胃和十二指肠溃疡的发生率是未服用者的5~15倍。选择性的COX-2抑制剂,可以通过特异性靶向炎症反应相关的前列腺素受体通路来减少胃肠道及心血管系统的副作用。

 

3D-1001的临床试验

3D-1001的口服溶液剂型已经在布洛芬对照的II期临床试验中证明其有更好的镇痛效果和更优的安全性。国内e的口服固体剂型的I期临床试验正在进行中,后续将继续进行镇痛相关的临床试验。

 

3D-1002

 

3D-1002是EP4受体拮抗剂,安全、起效快、且镇痛效果持续,有替代传统非甾体类抗炎药物、成为新型镇痛药物的潜力。2020年10月,思路迪从海和(原授权方为日本AskAt株式会社) 获得了3D-1002(AAT-007)的中国区疼痛领域的独家开发和商业化权利,目前临床I期临床试验正在进行中。

 

EP4受体在抗炎镇痛中的作用

PGE2的受体共有四种亚型,EP1/2/3/4,其中EP4亚型 (别名前列腺素EP4受体或PTGER4)是一种G蛋白偶联受体,是PGE2的重要受体亚型,激活后会提高细胞的炎症反应水平。近期的一些研究也发现EP4受体可能参与了肿瘤的发生和发展。

 

3D-1002的临床试验

3D-1002已经在临床I期试验中显示了优于传统NSAID的安全性和耐受性,目前I期临床试验正在进行中。